濒危中药材蟾酥中蟾毒内酯的全合成研究进展

史文庆; 俞少鹏; 陈固洲; 叶文博; 杨笑迪; 林国强

doi:10.16306/j.1008-861x.2026.01.003

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濒危中药材蟾酥中蟾毒内酯的全合成研究进展

学者论坛 | 更新时间：2026-02-05

- 濒危中药材蟾酥中蟾毒内酯的全合成研究进展
- Recent advances in total synthesis of bufadienolides from Bufonis Venenum， an endangered traditional Chinese medicine
- 上海中医药大学学报 2026年40卷第1期页码：10-22
- 作者机构：
  
  1.上海中医药大学创新中药研究院手性药物研究中心（上海　201203）
  2.中国科学院上海有机化学研究所生命过程小分子调控全国重点实验室（上海　200032）
- 作者简介：
  
  史文庆，女，在读硕士生，主要从事蟾毒内酯的全合成与结构改造研究
  叶文博，助理研究员； E-mail：webyeah@shutcm.edu.cn
  杨笑迪，教授级高级工程师，硕士生导师；E-mail：yangxiaodi@shutcm.edu.cn
  [ "林国强，男，1943年生。中国科学院院士，有机化学家。1968年中国科学院上海有机化学研究所研究生毕业，师从周维善教授。同年留所工作至今。1981—1982年赴瑞典皇家理工学院作访问学者，1986—1987年赴美国匹兹堡大学和美国史克药业研究发展部作访问科学家。1990—1999年任中国科学院上海有机化学研究所副所长、所长。2001年当选为中国科学院院士。1992—2019年任国际学术刊物Tetrahedron / Tetrahedron Letters出版物理事及执行编辑；2008—2017年任《中国科学：化学》副主编。2006—2014年兼任国家自然科学基金委员会化学科学部主任，2018年起由上海有机化学所推荐兼任上海中医药大学院士工作站（创新中药研究院）院长。主要研究领域是具有重要活性的天然产物全合成、不对称催化反应、生物催化反应和药物小分子的合成。发表学术论文260余篇，出版中英文学术著作4本，获得中国专利授权50余项、美国专利授权1项，专利合作条约（PCT）3项，实施转让12项。获国家科技进步奖二等奖2项（1987， 2013）、国家发明三等奖（1987）、国家自然科学二等奖（2016）；何梁何利基金科学与技术进步奖（2006）；全国优秀科技工作者（2014）、陈嘉庚化学科学奖（2014）、上海市先进工作者（2010—2014年度）、上海市科技功臣奖（2017）及上海市十佳劳模年度人物（2018）等。" ]
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金资助项目(22401192)
- DOI：10.16306/j.1008-861x.2026.01.003
  中图分类号：
- 收稿：2025-11-03，
  
  修回：2025-12-01，
  
  纸质出版：2026-01-25
- 稿件说明：
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史文庆,俞少鹏,陈固洲等.濒危中药材蟾酥中蟾毒内酯的全合成研究进展[J].上海中医药大学学报,2026,40(01):10-22.

SHI Wenqing,YU Shaopeng,CHEN Guzhou,et al.Recent advances in total synthesis of bufadienolides from Bufonis Venenum， an endangered traditional Chinese medicine[J].Academic Journal of Shanghai University of Traditional Chinese Medicine,2026,40(01):10-22.
史文庆,俞少鹏,陈固洲等.濒危中药材蟾酥中蟾毒内酯的全合成研究进展[J].上海中医药大学学报,2026,40(01):10-22. DOI： 10.16306/j.1008-861x.2026.01.003.

SHI Wenqing,YU Shaopeng,CHEN Guzhou,et al.Recent advances in total synthesis of bufadienolides from Bufonis Venenum， an endangered traditional Chinese medicine[J].Academic Journal of Shanghai University of Traditional Chinese Medicine,2026,40(01):10-22. DOI： 10.16306/j.1008-861x.2026.01.003.

摘要

蟾酥是我国传统的珍稀中药材，在多种经典名方中常被作为核心药味使用。其多样的药理作用，主要归因于所含的蟾毒内酯类天然产物。近年来，日益严格的野生动物保护法规、尚未形成规模的蟾蜍养殖以及持续增长的市场需求，致使蟾酥供应日趋紧张、价格持续攀升，严重制约了相关药物的临床使用与开发。因此，发展高效、实用的蟾酥中蟾毒内酯类活性化合物全合成路线，对于实现该类药物分子的可持续供给及后续结构优化与新药研发具有重要意义。综述系统梳理了2020年以来蟾毒内酯类化合物的全合成研究进展，重点评述各代表性策略在关键反应设计、立体选择性控制及合成效率方面的特点与创新，旨在为今后该类活性分子的规模化制备、结构修饰与药物开发提供理论依据与合成参考。

Abstract

As a traditional and rare medicinal material in China，

Bufonis

Venenum

（toad venom） serves as a core component in numerous classic Chinese patent medicines. Its diverse pharmacological activities are primarily attributed to the mainly contained bufadienolides. In recent years， increasingly stringent wildlife pro

tection regulations， underdeveloped large-scale captive breeding of toads， and continuously growing market demand have collectively led to a tightening supply and steadily rising prices of

Bufonis

Venenum

， which has severely restricted the clinical application and development of related pharmaceuticals. Therefore， the development of efficient and practical total synthesis of the active bufadienolides is of great significance for achieving a sustainable supply of these drug molecules， as well as facilitating subsequent structural optimization and new drug discovery. This review systematically collates and summarizes research advances in the total synthesis of bufadienolides since 2020， with a focus on analyzing the characteristics and innovations of representative strategies in key reaction step design， stereoselectivity control， and synthetic efficiency. It aims to provide a theoretical basis and synthetic reference for the future large-scale preparation， structural modification， and drug development of these bioactive molecules.

关键词

Keywords

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